Химическая идентичность
У каждого значения указан источник: данные базы, литература или расчёт. Расчётные значения не выдаются за данные PubChem.
| Класс соединения | Модифицированный аналог фрагмента GHRH(1-29) |
|---|---|
| Синонимы | Modified GRF (1-29) · Mod GRF 1-29 · тетразамещённый GRF(1-29) |
| Формула (с DAC) | C165H269N47O46PubChem |
| Масса (с DAC) | ≈3647.2 г/мольPubChem |
| CAS (с DAC) | 446262-90-4PubChem |
| PubChem CID (с DAC) | 91971820PubChem |
| Формула (No DAC) | C152H252N44O42расчётРАСЧЁТНОЕ значение. Выведено из опубликованного набора замен [D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27]-GRF(1-29)NH2. Отдельной авторитетной записи в химических базах для этой формы не используется — значение не следует считать взятым из PubChem. |
| Масса (No DAC) | ≈3367.9 г/мольрасчётРАСЧЁТНОЕ значение, выведенное из последовательности. Разница с DAC-формой (~280 единиц) позволяет различить формы масс-спектрометрией. |
| Длина цепи | 29 остатковлитература |
| Последовательность | Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-NH2Четыре замены относительно природного GRF(1-29): D-Ala в положении 2, Gln в 8, Ala в 15, Leu в 27; C-конец амидирован. Наличие D-аминокислоты означает, что масса не подтверждает стереохимию. |
Система с двумя педалями
Секрецией гормона роста управляет не один сигнал, а система: GHRH из гипоталамуса разгоняет её, соматостатин тормозит, грелин подталкивает через собственный отдельный рецептор. Два «разгоняющих» входа — GHRH-рецептор и грелиновый рецептор — работают независимо и в физиологии действуют заодно.
Теперь смотрите на пару: CJC-1295 — инженерный аналог GHRH, чью фармакологию у здоровых взрослых описал Тейхман в 2006 году; ипаморелин — селективный агонист грелинового рецептора из работы Рауна 1998 года. Молекула к первой педали и молекула ко второй. Логика склейки очевидна: разные входы, одна система.
Что из этого изучено, а что — додумано
Изучено: фармакология каждой молекулы по отдельности, в основном в ранних и доклинических работах. Физиологическая синергия двух путей — тоже документированная наука, но показанная для природных сигналов системы.
Додумано: всё остальное. Опубликованных исследований комбинации «CJC-1295 + ипаморелин» нет — ни клинических, ни систематических доклинических. Пара живёт в обсуждениях, а не в литературе. Ни одна из молекул не является одобренным препаратом, обе закрыты антидопинговыми списками по классу.
И ещё одна путаница — внутри самого CJC-1295
Под именем «CJC-1295» рынок продаёт две разные молекулы: версию с DAC — долгоживущую, цепляющуюся к альбумину, — и версию без DAC, которую корректнее звать модифицированным GRF (1-29). Фармакокинетика у них принципиально разная, и путать их — значит не понимать, что обсуждаешь. У нас есть отдельный разбор этой пары имён — он обязателен к прочтению перед любым разговором о «CJC».
Оба соединения в каталоге — исследовательские материалы для лабораторной работы с осью GH. Протоколов и схем мы не публикуем: их нет в литературе, а значит, их нет и у нас.
Источники
- Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults — Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 91(3), 799–805 (PMID 16352683; DOI 10.1210/jc.2005-1536), 2006.
- Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue — European Journal of Endocrinology, 139(5), 552–561 (PMID 9849822; DOI 10.1530/eje.0.1390552), 1998.