Скоро в продаже. Приём заказов откроется в ближайшее время

CJC-1295 с DAC и без DAC: в чём разница?

Коротко

Оба названия относятся к синтетическим аналогам фрагмента ГРРГ(1-29) с четырьмя аминокислотными заменами. Разница — в компоненте DAC (Drug Affinity Complex): линкере, который связывает пептид с альбумином крови и продлевает его действие с минут до нескольких суток. «CJC-1295 без DAC» — это тот же модифицированный GRF(1-29) без линкера, короткодействующий аналог. Названия часто путают, но это разные молекулы с разной фармакокинетикой.

Иллюстрация к исследовательскому материалу

Химическая идентичность

У каждого значения указан источник: данные базы, литература или расчёт. Расчётные значения не выдаются за данные PubChem.

Идентификационные данные: CJC-1295
Класс соединенияМодифицированный аналог фрагмента GHRH(1-29)
СинонимыModified GRF (1-29) · Mod GRF 1-29 · тетразамещённый GRF(1-29)
Формула (с DAC)C165H269N47O46PubChem
Масса (с DAC)≈3647.2 г/мольPubChem
CAS (с DAC)446262-90-4PubChem
PubChem CID (с DAC)91971820PubChem
Формула (No DAC)C152H252N44O42расчётРАСЧЁТНОЕ значение. Выведено из опубликованного набора замен [D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27]-GRF(1-29)NH2. Отдельной авторитетной записи в химических базах для этой формы не используется — значение не следует считать взятым из PubChem.
Масса (No DAC)≈3367.9 г/мольрасчётРАСЧЁТНОЕ значение, выведенное из последовательности. Разница с DAC-формой (~280 единиц) позволяет различить формы масс-спектрометрией.
Длина цепи29 остатковлитература
ПоследовательностьTyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-NH2Четыре замены относительно природного GRF(1-29): D-Ala в положении 2, Gln в 8, Ala в 15, Leu в 27; C-конец амидирован. Наличие D-аминокислоты означает, что масса не подтверждает стереохимию.

Общий каркас

В основе обоих соединений — фрагмент 1-29 гормона, высвобождающего гормон роста (ГРРГ/GHRH). Это минимальный участок, сохраняющий биологическую активность полного гормона. В обеих версиях в него внесены четыре аминокислотные замены, повышающие устойчивость к ферментативному расщеплению; отсюда встречающееся в литературе название «тетразамещённый GRF(1-29)».

Что делает DAC

DAC (Drug Affinity Complex) — химический линкер на основе малеимидопропионовой кислоты, который ковалентно связывает пептид с альбумином в крови. Связанный с альбумином пептид защищён от быстрого выведения: в клинической работе Тейхмана и коллег (2006) однократное введение CJC-1295 с DAC поддерживало повышенные уровни гормона роста и ИФР-1 у здоровых взрослых в течение нескольких суток.

Версия без DAC лишена линкера, действует коротко — в пределах минут, как и сам ГРРГ — и фармакокинетически ближе к другим короткодействующим аналогам. Собственных клинических данных именно для этой версии опубликовано существенно меньше.

Почему названия путают

Исторически «CJC-1295» — кодовое имя разработки именно с DAC. Рынок исследовательских материалов позже стал использовать «CJC-1295 без DAC» и «Modified GRF (1-29)» как взаимозаменяемые обозначения короткой версии — это зафиксировано и в материалах открытого досье FDA. При чтении литературы и документации всегда стоит проверять, о какой из двух молекул идёт речь: их массы и фармакокинетика различаются.

Позиция каталога

Материал каталога Moscow Peptides — версия без DAC (Modified GRF 1-29). Идентичность конкретных партий подтверждается аналитической документацией; до её проверки поля идентичности остаются в статусе «требует подтверждения». Материал предназначен только для лабораторных исследований.

Источники

  1. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults — Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism (PMID 16352683), 2006.
  2. CJC 1295 Modified GRF (1-29) (same as CJC 1295 w/out DAC), CJC 1295 + DAC — nomenclature submission — FDA docket FDA-2024-N-4777, regulations.gov, 2024.