Химическая идентичность
У каждого значения указан источник: данные базы, литература или расчёт. Расчётные значения не выдаются за данные PubChem.
| Класс соединения | Синтетический пентапептид, стимулятор секреции гормона роста |
|---|---|
| Синонимы | Ипаморелин · NNC 26-0161 |
| Молекулярная формула | C38H49N9O5PubChem |
| Средняя молекулярная масса | 711.9 г/мольPubChem |
| CAS | 170851-70-4PubChem |
| PubChem CID | 9831659PubChem |
| Длина цепи | 5 остатковлитература |
| Последовательность | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2Последовательность содержит нестандартные остатки (Aib, D-2-нафтилаланин, D-фенилаланин) и амидированный C-конец, поэтому не записывается однобуквенным кодом. Наличие D-аминокислот означает, что стереоизомер имеет ту же массу: масс-спектрометрия одна не подтверждает стереохимию. |
Термин с конкретным адресом
В 1998 году Раун и коллеги из Novo Nordisk опубликовали в European Journal of Endocrinology характеристику нового пентапептида. Заголовок говорил сам за себя: «первый селективный секретагог гормона роста». В их моделях ипаморелин вызывал высвобождение GH, при этом уровни АКТГ и кортизола оставались практически нетронутыми даже на высоких концентрациях — чем молекула выгодно отличалась от предшественников вроде GHRP-6.
Годом позже Кодзима открыл грелин — природный гормон, чей рецептор и оказался мишенью всего этого класса молекул. Пазл сложился: секретагоги имитируют грелиновый сигнал.
Что селективность значит технически
У гипофиза несколько гормональных осей, и грубая стимуляция задевает соседние: старые секретагоги поднимали заодно пролактин и кортизол. «Селективный» в приложении к ипаморелину значит узкий профиль: активация грелинового рецептора с выбросом GH — без заметного сдвига соседних осей. Для исследователя это ценно — молекула даёт более чистый экспериментальный сигнал.
Чего селективность НЕ значит
Она не значит «безопасный», не значит «эффективный у человека» и не значит «одобренный». Клиническая программа ипаморелина когда-то начиналась — и не была доведена до конца; систематических данных эффективности у человека нет, препарата с таким действующим веществом не существует. Соединения этого класса также закрыты антидопинговыми списками.
В каталоге ипаморелин — исследовательский материал для лабораторий, изучающих грелиновую ось и GH-сигнализацию. Селективный фармакологический профиль — ровно то, за что его ценят в этом контексте.
Источники
- Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue — European Journal of Endocrinology, 139(5), 552–561 (PMID 9849822; DOI 10.1530/eje.0.1390552), 1998.
- Ghrelin is a growth-hormone-releasing acylated peptide from stomach — Nature, 402, 656–660 (PMID 10604470; DOI 10.1038/45230), 1999.